Angew Chem：文留青/王鹏团队在糖肽人工合成研究中取得新突破

糖肽是一类寡糖与结合体的催化反应硫。糖肽在糖阿司匹林系统设计开发如糖肽类抗生素和抗疫苗的系统设计开发之中有着甚为关键的应用。经过几十年的发展，的工程学合成系统设计目前现在甚为开花结果，寡糖的工程学合成在在在几年也争得了很关键的进展。然而对于糖肽的工程学合成，无论如何是一个极具挑战的难题。

近日，Angew. Chem. Int. Ed. 杂志因特网公开发表了之中国科学院北京抗生素数据分析所文留青课题组与东岸新系统设计国立大学王鹏副教授携手顺利完成的题为：Machine Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide 的数据分析成果。

该数据分析首次报道了透过商业的工程学合成璇和工程学激酶法工程学合成策略工程学合成近似于多样寡糖结构的糖肽（Proof of Concept）。

在本项数据分析之中，原作者通过挑选大量可用于固常与工程学合成的固常与多种类型，就此推测了一种表面会被乙基化的硅球，它可以同时被当做有机常与的甘氨酸工程学合成与的水常与寡糖工程学合成（激酶之中间体）。

这种硅球均表面会具有乙基基团，因此原作者设计了可断裂的linker将硅球PVC与起始常与连接。虽然这种硅球PVC携带效率比常用的工程学合成的固常与PVC低，但可以同时赞成有机常与之中顺利完成的工程学合成之中间体与的水常与之中顺利完成的激酶催化之中间体。

基于此，数据分析医务人员结合商业的工程学合成璇开发出了包含两常与之中间体的体系，用于糖肽工程学合成的系统设计SDK。将携带有初始的PVC定时加入到之中间体釜之中，然后工程学合成璇系统会会将下一个与缩合试剂（脱确保试剂）加入之中间体釜之中，之中间体顺利完成后压缩空气截取其余试剂，即顺利完成一个反转。

工程学激酶法系统会会工程学合成糖肽的简而言之

通过设置之中间体程序，可以使完全常与同的左至右顺利完成反转之中间体，在多个反转后就可获取最大限度甘氨酸。之后系统会切换为的水常与，将不同的糖基转移激酶与完全常与同的糖核苷左至右顺利完成同样的反转之中间体（之中间体环境温度为37 ℃），经过多个反转后就可以获取最大限度糖肽，然后将糖肽从PVC上开脱。

该糖肽工程学合成SDK简单易操作，首次透过商业的工程学合成璇实现了13种多样糖肽（10种一个大MUC1糖肽与三种HIV糖肽）的半系统会会工程学合成。

北京抗生素所文留青数据分析员与东岸新系统设计国立大学王鹏副教授为数据分析成果共同无线电原作者；朱家王永麻省理工学院和刘鼎麻省理工学院为数据分析成果共同第一原作者。该工程建设由加拿大NIH Common Fund Glycoscience program和北京抗生素所英才重启经费赞成顺利完成。

更早出处：

Jiabin Zhang, Ding Liu, Varma Saikam, et al.Machine-Driven Chemoenzymatic Synthesis of Glycopeptide.Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Jul 16. doi: 10.1002/anie.202001124.